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技术简介: 本发明涉及一类具有β1-肾上腺素受体激动活性的化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,有很强的体外激动β1-肾上腺素受体的活性,EC50均为nM水平,其中活性最强的化合物的EC50为24.34±0.94,…… 查看详细 >
技术简介: 本发明公开了一种铁屎米-6-酮衍生物或其在药学上可接受的盐、水合物,所述的铁屎米-6-酮衍生物如结构式I所示,其中:R1选自-OR2、-NHR3、-NR4R5、含一个或多个N的杂环基团;R2选自除甲基外的烷…… 查看详细 >
一种3,4-二氢吡喃并[3,2-b]吲哚-2-酮类化合物的合成方法
技术简介: 本专利涉及有机化学领域,具体涉及一种如式V所示的3,4-二氢吡喃并[3,2-b]吲哚-2-酮类化合物的合成方法。本方法以如式I所示的烯醛和如式II所示的吲哚-3-酮为原料,在如式III所示的三唑盐、碳酸…… 查看详细 >
技术简介: 本发明涉及他达拉非晶型β,是一种新的他达拉非结晶形态,与已公开的他达拉非晶型α的粉末X射线衍射、差示扫描量热分析、红外光谱均不同,且其水溶性显著高于晶型α。 查看详细 >
技术简介: 本发明涉及式(I)的κ阿片受体激动剂或其药学上可接受的盐。此类化合物有很强的体外激动κ阿片受体的活性,EC50均为nM水平,其中活性最强的化合物的EC50为9.57±0.19nM,可用于外周镇痛。镇痛试验…… 查看详细 >
技术简介: 本发明涉及化学领域,具体涉及合成通式I所示化合物的一种新方法。 查看详细 >
技术简介: 本发明涉及有机化学领域,具体涉及1‑苯乙酰基‑β‑咔啉类衍生物及其合成方法。以空气为氧化剂,直接以1‑苯乙基‑3,4‑二氢‑β‑咔啉类衍生物为底物,在碳酸氢钠无机碱条件下,采用氧化反应…… 查看详细 >
技术简介: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一系列吡啶并吡嗪化合物(I),药效学试验证明,这些化合物通过激活细胞内的核因子E2相关因子2(Nrf2)信号通路,介导细胞内的应激系统对外来的氧化和亲电刺激进行…… 查看详细 >
技术简介: 本发明属于药物合成领域,公开了4‑甲氧基‑5‑羟基铁屎米酮衍生物,化合物结构如式I所示,其中,A选自C2‑8烷基或‑(CH2)n‑,n=2,3,4或5;B选自卤素、含1个或多个N原子的3‑9元杂环基、‑NHR…… 查看详细 >
技术简介: 本发明涉及一类如下面通式所示的具有CDK4/6抑制活性的吡啶并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物,其制备方法、包含该化合物的药物组合物,以及这些化合物在制备用于选择…… 查看详细 >
技术简介: 本发明属于医药化学领域,具体涉及一类新型的组蛋白去乙酰化酶抑制剂、制备方法、含有该组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药物组合,以及此类抑制剂在制备预防和/或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关…… 查看详细 >
吡咯[4,3,2-de]喹啉-2(1H)-酮类BRD4蛋白抑制剂的制备方法及其用途
技术简介: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及吡咯[4,3,2‑de]喹啉‑2(1H)‑酮类衍生物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途,特别是作为BRD4蛋白抑制剂的抗肿瘤用途。 查看详细 >
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