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[00022923]一种环五肽的合成方法
联系人： 暨南大学
所在地：广东 广州市
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技术详细介绍
摘要：本发明公开一种环五肽的合成方法。该方法采用“固液结合”策略及用合适的缩合试剂进行缩合反应，通过适当的工艺分别制备线性五肽，且关环位点选在N‑甲基亮氨酸与亮氨酸之间，有效提高制备线性肽时的效率。用合适的缩合试剂进行缩合反应，能有效地减少在形成酰胺键时的消旋化，从而有效提高了目标产物的纯度，纯度可达99％以上，能够充分满足生物活性试验和临床应用的需要，具有较高的医学价值。采用环合试剂PyBOP进行关环反应，可有效提高环合收率，其环合收率达84.2％。该方法不需进行繁杂的柱层析纯化，经由简单的洗涤即可将多余的氨基酸洗去，合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，具有广阔的市场前景。
