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[00024084]具有光学活性的3-乙烯基吲哚啉类衍生物及其不对称合成方法
联系人： 华中师范大学
所在地：湖北 武汉市
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技术详细介绍
摘要：本发明涉及一类具有光学活性的3-乙烯基吲哚啉类衍生物及其不对称合成方法。其具有通式Ⅰ所表示的结构式，R1为氢、4-氟、5-甲基、5-甲氧基、5-溴、6-氯、7-氟；R2为苯基、对甲氧基苯基、对甲基苯基、对氟苯基、对氯苯基、邻氟苯基、间溴苯基、2-噻吩、2-呋喃、乙氧基、苯乙烯基、异丁基。合成方法：在金属催化剂三(二亚苄基丙酮)二钯氯仿加合物与配体IV存在下，于氯仿溶剂中，使通式Ⅱ和通式Ⅲ表示化合物经脱羧烯丙基化/环化串联反应得到。本发明通过采用环加成方式，仅需一步操作，即可高效、高对映选择性地合成具有光学活性的3-乙烯基吲哚啉类衍生物，收率63-99％，dr〉99.5％，ee83-99％。
