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一种肿瘤双靶向特异性荧光探针的制备及其应用
成果简介:
分子影像学是医学分子影像学领域中重要的组成部分,也是近年来医学研究的重点和热点。靶向成像剂是分子影像学的核心与基础,不仅能增强显影提高诊断,还能作为药物或基因载体。随着技术的发展,新型靶向载药成像试剂-即诊疗试剂的研制推动了分子成像和疾病治疗的发展,诊疗试剂的高效靶向运输不仅能让诊疗试剂精确定位于靶器官,还能使诊疗试剂在进入人体后,快速突破组织屏障达到相应的作用位点,有助于提高疾病的早期定性、定位诊断及靶向治疗监控等,尤其在肿瘤的早期识别、图像定位治疗、病变监控等方面具有极为广阔的应用前景。
本成果提供一种具有肿瘤细胞双靶向的荧光探针TCNTP的制备方法及在活细胞内的成像应用。具体的,本成果所制备的TCNTP荧光探针具有靶向定位于高表达αvβ3和/或CD13蛋白的肿瘤细胞,并将所携多肽、荧光分子定向转移至细胞内,具有核内荧光成像、良好的生物相容性、低毒等优点,可以实现对肿瘤等病理部位的靶向结合及荧光成像,兼具药物载体的潜质。TNCTP的靶向配体为多肽分子,与抗体、蛋白和核酸适配体等靶向分子相比,多肽配体具有可控性好、免疫反应少和稳定性高等诸多优点。此外,TCNTP运用穿膜肽和核定位肽实现荧光探针的胞内转运及核内定位。另外,TCNTP中运用了具有聚集诱导发光效应(AIE)的小分子作为荧光源。与传统的荧光分子相比,AIE分子具有随着浓度和聚集程度的增加而逐渐增强的效应,比较适合在复杂活体生物中深体位,大面积以及长时间成像。
目前,诊疗试剂的研制是一个正在发展中的研究领域,远未达到成熟。从生物相容性和药物运输成本等方面考虑,靶向性多肽和AIE分子用于诊疗试剂的开发和研究具有更大的应用前景和更高的实用价值。
转化条件:
转化需配套资金200万,需配套场地约100平方米,配套设备高效液相色谱仪、荧光光谱仪、紫外可见分光光度计、冷冻干燥机、真空干燥箱、旋转蒸发仪等。
拟交易价格:
500万元
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