[00041359]一种[3-¹⁴C]标记的类固醇雌激素的制备方法

交易价格： 面议

所属行业：

类型： 发明专利

技术成熟度： 正在研发

专利所属地：中国

专利号：CN201510250496.2

交易方式： 完全转让许可转让技术入股

联系人：南京大学

所在地：江苏南京市

服务承诺: 产权明晰; 资料保密
对所交付的所有资料进行保密; 如实描述

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技术详细介绍

本发明公开了一种[3-¹⁴C]标记的类固醇雌激素的制备方法，属于放射性同位素¹⁴C标记的化合物领域。本发明在雌激素的结构中引入¹⁴C放射性同位素标记，¹⁴C标记位点在A环中C-3位，结构通式如图1所示。本发明制备方法以诺龙为起始物，经乙酰基(或苯甲酰基)保护、臭氧氧化开环、内酯缩合生成烯醇内酯；然后，烯醇内酯和¹⁴C标记乙酰氯CH₃¹⁴COCl在-78℃下经缩合反应，所得¹⁴C标记-烯醇类过渡态产物在酸性条件下水解生成甾体A环3位¹⁴C标记的乙酰诺龙(或苯甲酰诺龙)；¹⁴C标记的乙酰诺龙(或苯甲酰诺龙)经芳香化、碱性水解得到[3-¹⁴C]-17β-雌二醇([3-¹⁴C]-17β-E2)。[3-¹⁴C]-17β-E2被Jones试剂氧化生成[3-¹⁴C]-雌酮([3-¹⁴C]-E1)。

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