
联系人: 中国科学院大连化学物理研究所
所在地:江苏 苏州市
项目简介及应用领域
药物在不同个体之间产生生物学效应变化直接影响治疗的安全性和有效性,这就使得临床过程中针对患者处置药物能力的差异,制定个体化用药方案显得尤为重要。特异性体内探针可以专一并实时地反映目标酶对药物的代谢处置能力,评估多种因素的综合作用对活性的影响,从而实现对人体内代谢酶表型监测的目的。目前,临床上使用一些治疗窗窄,或疗效受代谢影响比较明显的药物之前,服用一些选择性高、安全性好的"体内探针"作为个体化用药检测试剂的研究理念在国际上已经得到了广泛认可。因此,建立一整套体内探针评价模式及准确定量肝药酶活性的检测技术,开发一批基于体内探针技术的诊断试剂盒,结合代谢酶基因型的表征,能够从定量和定性两方面阐明代谢酶活性上的差别导致疗效的改变,为临床个体化用药方案提供指导依据。
大连化学物理研究所已构建完善的药物早期ADME/T性质研究体系、计算化学方法以及药代动力学关键蛋白遗传多态性评价技术,利用基于生理的药代动力学模型系统化地表征一系列高安全性化合物在体内/外药代动力学行为,已建立了一整套实用、规范的体内探针筛选开发程序和模式。目前,大连化学物理研究所在该研究领域已经获得了一系列富有创新性的成果,发表SCI收录论文百余篇,其中药物代谢酶体内探针相关技术已申报多项国家发明专利,并得到科技部"十二五"重大新药创制基金的支持。目前已筛选得到CYP3A4的选择性探针,该探针已进入药学和药理毒理学研究阶段。
该研究在国内外均为全新研究领域,开发全新的代谢酶活性诊断方法,市场前景无限。
合作方式
合作深入开发、技术入股等形式。
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