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[00056543]杂环蒽酮类组蛋白甲基转移酶抑制剂及其医药用途
联系人： 中国药科大学
所在地：江苏 南京市
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技术详细介绍
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类杂环蒽酮类组蛋白甲基转移酶抑制剂(I)、其制备方法及其医药用途。药理学实验证明本发明化合物对组蛋白甲基转移酶从分子水平到细胞水平具有良好的抑制作用，对肿瘤细胞株具有良好的抗增殖活性，具有合理的成药性参数，如适合的解离常数(pKa)、脂水分布系数(LogD，pH＝7.4)、水溶性及膜透过率。药代动力学的研究表明本发明化合物在大鼠体内分布较广，血浆清除率处在可接受的范围内，且具有较好的生物利用度。本发明化合物及其药物制剂可以用于治疗由于组蛋白甲基转移酶酶活性失调而导致的一系列疾病，例如，实体瘤，白血病、疟疾以及神经退行性等疾病。
