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[00056659]具有心血管活性的异喹啉类手性化合物及其合成方法
联系人： 中国药科大学
所在地：江苏 南京市
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技术详细介绍
一种N取代手性四氢小檗碱季铵化合物及其制备方法，将(±)四氢小檗碱与拆分剂(-)DPT或(+)DPT，室温下于甲醇中拆分成(+)-13aR与(-)-13aS四氢小檗碱；再分别与对氯氯苄、对硝基溴苄或氯苄反应；反应物用柱层析分离，用二氯甲烷∶乙醇，梯度洗脱；收集洗脱组分；得化合物1～12，其心血管活性优化，药理选择性提高，溶解度增大，生物利用度提高，改善及扩大临床治疗的适应性，可治疗肺动脉高压、心肌缺血、脑缺血和脑梗死、心力衰竭及消退心肌肥厚等。
