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[00068863]COX-2/5-LOX 双重抑制的非甾体抗炎药物 CLDI
联系人： 中国药科大学
所在地：江苏 南京市
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技术详细介绍
v> CLDI 是具有 COX-2（IC50 =0.15 µM）和 5-LOX（IC50 = 0.86 µM）双重抑制作用的抗炎新化合物，具有一定的成药性特征，作 用机制新颖，属于通过新靶点产生药效的新化学实体： （1）对急性炎症具有很强的抗炎作用； （2）具有较强的镇痛作用； （3）大鼠口服的绝对生物利用度为 46.56%。 （4）毒副作用较小： i） 胃肠道副作用显著小于双氯芬酸钠，与塞来昔布相当； ii）可抑制三种诱导剂引起的血小板聚集作用，优于药阿司匹 林；iii）小鼠口服 LD50 为 1786（1599～1994）mg/kg。 市场前景：属于通过新靶点产生药效的新化学实体，利于临床 推广，同时抑制 COX-2 和 5-LOX，可以尽量避免高选择性 COX 抑制剂引起的 PGI2/ TXA2 平衡失调，引发血栓形成、血压升高等 心血管风险。推测该品种一旦上市，可年新增销售收入在 1 亿元以 上。
