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[00069042]合成达比加群酯关键中间体
联系人： 上海应用技术学院
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技术详细介绍
项目简介：
达比加群酯（dabigatrau etexilate） 是一种新型、非肽类、竞争性、可逆的凝血酶抑制剂。本品的上市， 是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项 重大进展，具有里程碑意义。预计 2018 年销售额将达到 130 亿美元，将有可能 成为抗凝药物中的领军产品。
本工艺创新点：
1） 在关键中间体的合成过程中， 找到了一类高效的催化剂， 并获得了一种适 合工艺生产的方法，有效提高了反应的产率，所用方法满足绿色化学要求。
2） 本工艺成功的找到了对环境友好的试剂和溶剂， 大大降低了生产过程中的 危险性，提高了生产过程中的可操作性。
3） 本工艺方法中提高了关键中间体的反应产率， 缩短反应的时间。使用一种 简单便捷的分离方法使得产物与原料容易分离， 一方面有效的提高和保证了产物 的纯度。另一方面减少了溶剂的用量，大大减少了废水和废液的排放。
4） 本工艺方法中， 大大降低了达比加群酯的生产成本， 节省了大量人力和物 力。
市场前景：
经过相关机构测算， 达比加群酯达到 50 亿美金销售规模， 需要原料药约 225 吨左右。根据来自于 Scifinder 和 Crossfire 的公开数据，达比加群酯的合成工艺 步骤一般为 6- 10 步不等，由于产率较低和提纯困难，故需要较多的起始原料。 达比加群酯最后的偶联步骤的收率为 70%左右，我们按照 60%等效收率估算市 场中间体的需求量： 225t÷60%=375t，还有很大的增长空间。
合作方式：
技术转让或合作生产 技术转让费： 面议
已申请相关专利：
1 ：3- （2-吡啶氨基）丙酸乙酯的制备方法 发明人 任玉杰，徐文倩等
申请公布号： CN 103058920 A
2：一种 3- （2-吡啶氨基）丙酸乙酯的制备方法发明人 任玉杰，徐文倩等
申请公布号： CN 103145610 A
3 ：3-[（3-氨基-4- 甲胺基苯甲酰基）（吡啶-2 一基）-氨基]丙酸乙酯的制备方法
发明人 任玉杰，鲁加峰，王庆伟等 申请公布号： CN 103694166A
