
联系人: 南开大学
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项目简介:
本项目基于II 型糖尿病热门研究靶点C-Jun NH2-Terminal Kinase
(JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60 个化合物的类似物,通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证, 筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B 细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性: CP0269 合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。
技术创新点:
CP0269 是以JNK 为靶点设计的抗II 型糖尿病的药物分子,一旦开发成功,将成为首次以JNK 为靶点的抗II 性糖尿病的药物分子。属于First in Class。
市场应用前景:
在当今社会,II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加,肥胖可能导致机体炎症,从而影响胰岛 B 细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此,肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型II 型糖尿病的药物, 在临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功,将会针对这一日益增长的适应症占据市场,表现出良好的开发前景。
合作方式:
可采用多种方式进行合作,既可与企业联合研发后续工作,也可通过技术转让方式进行合作,或是其他方式均可。
已获得的知识产权:
一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用(专利号:201710941613。9)
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