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[00069544]维生素 D3 类药物中间体
联系人： 齐鲁工业大学
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资料保密
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技术详细介绍
本项目通过生物转化法对留体化合物去氢表雄酮轻基化,生产用于制备维生素D3类系列药物的中间体。维生素D3衍生的钙泊三醇、他卡西醇、骨化三醇就具有多种生,物学活性。钙泊三醇(图a)又称卡泊三醇,能与角质形成细胞的核受体结合,抑制细胞增殖;还能与单核细胞、已被激活的T.B.淋巴细胞结合调节细胞功能,抑制炎症细胞浸润,具有抗炎作用和抗增生作用。他卡西醇(图b)有抑制DNA合成、抑制细胞增殖作用。骨化三醇(图c),又称活性维生素D3,是由维生素D3经过A环的1位羟基化和侧链的25位轻基化而成的留体化合物,它能作用于多种靶组织,广泛用于骨质疏松、甲状旁腺亢进(肾衰)、银屑病(牛皮癖)、癌症以及免疫等疾病的治疗。
几种重要的留体药物及其中间体
技术特点:
1a-羟基去氢表雄酮(1a-DHEA)是维生素D3类省体药物的重要中间体,它通过化学法难以合成,利用酶的专一性,生物转化可以代替多步化学合成反应,易于放大,污染低,得率高。故利用微生物转化法生成1a-轻基去氢表雄酮具有重要的应用价值。
应用范围:
用于制备维生素D3衍生药物,如钙泊三醇、他卡西醇、骨化三醇等等。
投资概算:
视生产规模不同投资在500 1000万元不等。
推广潜力及前景分析:
留体药物具有很强的抗感染、抗病毒和抗休克等作用,广泛用于治疗风湿病、心血管病、癌症、皮肤病等,已成为人类药物消费量仅次于抗生素的药物。微生物转化是留体药物修饰的重要手段,留体每个位置几乎都能进行转化,比较重要的微生物转化反应主要有轻基化、脱氢、边链降解等。维生素D3类药物具有广阔的应用前景,因此,生产该类医药中间体具有很大潜力。
开拓好市场年收益可达1000万元以上。
转让方式与价格:
技术转让或技术投资入股,价格面议。
