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[00069615]靶向 iNOS 的抗类风湿关节炎新药
联系人： 安徽医科大学
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技术详细介绍
类风湿关节炎是一种以慢性侵蚀性关节炎为特征的全身性自身免疫性疾病。 我国 RA 患病率约 0.2%~0.4% ，约有 500 万患者，预计到 2024 年相关的药物市 场将达到 352 亿元。调控 iNOS 二聚化是抑制 iNOS 活性治疗类风湿关节炎的重 要靶标。本成果基于抑制 iNOS 二聚化活性的研究思路，采用多轮靶标导向与活
性导向相结合的结构优化与设计， 从 800
多个新化合物中成功筛选了 口服有效的
iNOS 二聚化抑制剂 D27，目前已经完成
药物靶点确认、化合物合成、活性化合物
筛选与抑制剂先导化合物的确定、体内外
药效学验证、初步的成药性、 安全性评
价。结果表明， D27 具有良好的体内外抗
炎活性，较好的安全性、药代、药动和成
药性，是一个十分具有潜力的 iNOS 二聚
化抑制剂，有望开发成一类新药。
