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[00069617]雷公藤红素衍生物及其生物盐
联系人： 安徽医科大学
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技术详细介绍
雷公藤红素是具有醌甲基结构的五环三萜化合物具免疫抑制、抗癌、抗氧 化、抗新生血管生成、抗肝纤维化和抗神经退行性疾病等作用，但水溶性小， 生物利用度低。本成果提供的水溶性雷公藤红素衍生物 3c 和 3d 对肝癌 (SMMC-7721)、 胃癌 (SGC-7901)和肝癌 (HepG-2)细胞株具有良好的抗 肿瘤活性，可显著诱导 SMMC-7721 细胞凋亡和抑制端粒酶活性(IC50= 0.11 和 0.34 mM)。分子对接进一步表明，化合物 3c 通过疏水相互作用、 范德华力和 两个氢键相互作用(与残基 ASP 628 和 TYR 949) 很好地结合到端粒酶 hTERT 活性位点。基于化合物 3c 和 3d 进行类药属性等临床前研究，可开发程抗肿瘤、抗炎类创新药物。
