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本发明涉及药物控释制剂领域,针对枸橼酸托法替布普通制剂使用时血药浓度波动大的问题,提供一种枸橼酸托法替布控释胶囊,胶囊内容物包括速释微丸和缓释微丸,速释微丸与缓释微丸的比例为(1-4):(6-9),速释微丸的填充剂包括微晶纤维素MCC、乳糖和润湿剂水,缓释微丸由丸芯包缓释衣而成。本发明还提供上述枸橼酸托法替布控释胶囊的制备方法。本发明将药物制成骨架型速释微丸与膜控型缓释微丸,按一定比例组合在一起,制成控释胶囊,经大鼠体内药动学试验表明,该控释胶囊与其原料药及其片剂相比,既起效迅速,又延长了药物作用时间,体内血药浓度更平稳,ACU更高,有效降低了血浓波动,利于降低药物毒副作用,提高治疗效果。
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