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[00070188]托匹司他的合成工艺
联系人： 武汉工程大学
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技术详细介绍
托匹司他(Topiroxostat)，化学名为5-(2-氰基-4-吡啶基)-3-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑，由日本富士药品株式会社研发并于2013年在日本获批上市，但该药在国内还未上市。作为一种新型的黄嘌呤氧化酶（XOR）抑制剂，该药物针对高尿酸血症有较好的疗效，且不良反应小，安全性强，是目前治疗高尿酸血症的最有效的药物之一。托匹司他的合成工艺有很多，但大部分路线起始原料价格高昂，或反应路线长，工艺成本较高；有些工艺的路线较长，且需要柱层析分离纯化，总收率较低。本团队开发的托匹司他的高效合成新工艺，以4-氰基吡啶为起始原料，原料廉价易得，仅需四步反应即可高收率的制备托匹司他，具有显著的成本优势；反应条件温和，操作简便，工艺路线短，总收率高，产物纯度高，是一条极具竞争力的托匹司他合成工艺。 本团队开发的托匹司他合成工艺，以4-氰基吡啶为起始原料，通过四步反应（氧 化，缩合，氰化，成环）得到纯度较高的目标化合物，四步反应总收率为61.1%，纯 度高达99.5%，最大单个杂质含量<0.2%，符合国外药典要求。该工艺反应条件温和， 操作方便，后处理简单，且原料廉价易得，降低了生产成本，适合工业化生产。
