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[00070709]谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇-羟基喜树碱偶联物
联系人： 天津科技大学
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技术详细介绍
本发明涉及谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇‑羟基喜树碱偶联物，结构为MPEG‑X‑COO‑HCPT或HCPT‑COO‑X‑PEG‑X‑COO‑HCPT，X是含有二硫键的连接基团，COO是链接桥X与HCPT以酯键相连，同时涉及偶联物的合成、自聚性质及胶束大小的表征，及其在37℃磷酸缓冲溶液条件下羟基喜树碱的释放。所合成的化合物针对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT‑29)和人肝癌细胞(HepG2)分别进行了体外毒性测试和肿瘤细胞抑制活性的测试，结果显示这类化合物有着显著的抗肿瘤活性，而对正常细胞的毒性较小，在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。
